色瑞替尼(ceritinib)(Zykadia)与未面市的药品Entrectinib的医治效果怎么样?

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  从不吸食烟草的年轻非小细胞肺癌患病者中发生。目前,只有crizotinib(Xalkori)被FDA批准用于医治ROS1阳性NSCLC患病者,但最终会对克唑

  从不吸食烟草的年轻非小细胞肺癌患病者中发生。目前,只有crizotinib(Xalkori)被FDA批准用于医治ROS1阳性NSCLC患病者,但最终会对克唑替尼(crizotinib)产生耐受药物性并出现进展,最常见的是中枢神经系统(CNS
色瑞替尼(ceritinib)(Zykadia)与未面市的药品Entrectinib的医治效果怎么样?
)转移扩散,约50%至60%的患病者出现进展。两种下一代TKI正在开发用于医治ROS1突变的NSCLC患病者:色瑞替尼(ceritinib)ceritinib(Zykadia)、entrectinib、。

  众所周知,Ceritinib已被批准用于医治ALK改变的患病者,研究人员发现Ceritinib还显示出抗ROS1活性。在韩国进行的32例ROS1重排患病者的II期研究中,Ceritinib在未接受克唑替尼(crizotinib)医治的患病者中高达了67%的客观缓解率(ORR)。中位PFS为19.3个月。值得注意的是,该研究最初旨在纳入具有crizotinib耐受药物的NSCLC患病者,然而两例crizotinib耐受药物患病者显示临床效果很差,因此研究者据此修改了研究方案,严格筛选未经crizotinib医治的患病者入组。

  Entrectinib是一种针对ALK,ROS1和NTRK的广谱恶性肿瘤药,虽然尚未获得FDA批准,但是根据目前的临床数据,它可能会在不久的将来获批。

  在ROS1阳性NSCLC患病者队列中,entrectinib显示中位无进展生存期为19.0个月。基线时有中枢神经系统疾病的患病者的中位PFS为13.6个月,无中枢神经系统疾病的患病者中位PFS为26.3个月。无脑转移扩散组客观缓解率(ORR)为77%,脑转移扩散组客观缓解率(ORR)为55%。

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