为何色瑞替尼(ceritinib)(Ceritinib)能克服赛可瑞(xalkori)耐受药物?

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  和其它肺癌靶向药物物一样,患病者吃ALK抑制剂克唑替尼(赛可瑞)一年左右的时间就会出现耐受药物问题,为何会耐受药物?原理有很多,其中包括一代药品活性不够,或

  和其它肺癌靶向药物物一样,患病者吃ALK抑制剂克唑替尼(crizotinib)(赛可瑞(xalkori))一年左右的时间就会出现耐受药物问题,为何会耐受药物?原理有很多,其中包括一代药品活性不够,或者是出现了
为何色瑞替尼(ceritinib)(Ceritinib)能克服赛可瑞(xalkori)耐受药物?
新的突变,导致药品出现。咋办呢?二代ALK抑制剂色瑞替尼(ceritinib)(Ceritinib)应运而生。和克唑替尼(crizotinib)相比,它有两个特征,能够用于对抗耐受药物问题。

  首先,色瑞替尼(ceritinib)对ALK的抑制能力比一代药品赛可瑞(xalkori)强很多,大约是20倍。这能解决一代药品活性不足而耐受药物的情况。然后,色瑞替尼(ceritinib)能抑制新的ALK耐受药物突变。当患病者的ALK基因出现了L1196M,G1269A,I1171T,S1206Y等新突变后,就会对赛可瑞(xalkori)产生耐受药物性,但这个时候,色瑞替尼(ceritinib)依然有效。由于这两个特征,大家都很期待色瑞替尼(ceritinib)能在临床中逆转耐受药物性!  

  果不其然,针对赛可瑞(xalkori)耐受药物的患病者进行的临床实验中,色瑞替尼(ceritinib)(Ceritinib)能让50%~60%患病者肿瘤再次显著缩小。而且无论患病者是由于ALK基因新突变耐受药物,还是没有新突变,而由于一代药品抑制力不足耐受药物,两种情况都能从色瑞替尼(ceritinib)中收益。而且色瑞替尼(ceritinib)起效很快,很多已经咯血的患病者,吃色瑞替尼(ceritinib)几天后,病症就都消失了。  

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