色瑞替尼(ceritinib)(Ceritinib)对脑转移扩散患病者的治疗效果怎么样?

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  多年来,转移扩散性非小细胞肺癌(NSCLC)的一线标准医治为含铂类系统性化学疗法。随着靶向药物物的研发改变了这种医治模式。与传统的化学疗法相比,靶向医治明显

  多年来,转移扩散性非小细胞肺癌(NSCLC)的一线标准医治为含铂类系统性化学疗法。随着靶向药物物的研发改变了这种医治模式。与传统的化学疗法相比,靶向医治明显提高了客观反应率(ORR)、无进展寿命(DFS)和总生存(OS)。Ceritinib色瑞替尼(ceritinib))是一种口服小分子ATP竞争的ALK TKI。临床前研究中,色瑞替尼(ceritinib)表现出比克唑替尼(crizotinib)更强效的ALK抑制作用。

  此外,色瑞替尼(ceritinib)可能克服获得性L1196M看家突变,色瑞替尼(ceritinib)的剂量爬坡试验明确了最大耐受剂量(MTD)。根据剂量限制毒性研究确定MTD为750毫克:恶心、呕吐、腹泻、脱水、ALT上升和低磷血症。750毫克组,62%患病者需要至少一次剂量下调。78例医治患病者中,ORR为59%。曾接受克唑替尼(crizotinib)(n=83例)医治的患病者接受色瑞替尼(ceritinib)每日400毫克(45例)和每日750毫克(28例)医治的ORR为56%。  

  之前未接受克唑替尼(crizotinib)医治的ORR为62%。有趣的是,色瑞替尼(ceritinib)对曾接受克唑替尼(crizotinib)医治后出现脑转移扩散的
色瑞替尼(ceritinib)(Ceritinib)对脑转移扩散患病者的治疗效果怎么样?
患病者也有效。整组中位PFS为7.0个月。对于曾接受克唑替尼(crizotinib)医治的患病者中位PFS为6.9个月,而无ALK-TKI医治为10.4个月,PFS在脑转移扩散中无明显差异。1年的OS为65%。只有19例患病者接受克唑替尼(crizotinib)医治过程中进展,而这些患病者均为FISH明确的ALK重排。
  

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