色瑞替尼(ceritinib)(Ceritinib)对多轮重度医治过的肺癌患病者依然有效

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  为了克服克唑替尼耐受药物,二代ALK抑制剂的研发驶进高速通道,包括 色瑞替尼 (Ceritinib)、艾乐替尼、Brigatinib、Lorlatinib等

  为了克服克唑替尼(crizotinib)耐受药物,二代ALK抑制剂的研发驶进高速通道,包括色瑞替尼(ceritinib)(Ceritinib)、艾乐替尼(alectinib)、Brigatinib、Lorlatinib等都在马不停蹄地开展临床实验
色瑞替尼(ceritinib)(Ceritinib)对多轮重度医治过的肺癌患病者依然有效
色瑞替尼(ceritinib)是选择性口服ALK抑制剂,对多种克唑替尼(crizotinib)耐受药物突变(Leu1196Met、Gly1269Ala、Ile1171Thr和Ser1206Tyr)有潜在抑制作用。Ⅰ期研究ASCEND-1中,色瑞替尼(ceritinib)在多轮重度医治过的ALK阳性NSCLC患病者中显示出令人振奋的抗癌和颅内活性;Ⅱ期研究ASCEND-2进一步证实其在克唑替尼(crizotinib)耐受药物NSCLC患病者中的医治有效性。

  近期,Ⅲ期临床实验ASCEND-5发表于Lancet Oncology杂志,该研究在化学疗法联合克唑替尼(crizotinib)医治失败的ALK阳性NSCLC中,比较色瑞替尼(ceritinib)和标准化学疗法的抗癌作用及安全特性。研究1:1随机分配231例NSCLC患病者进入色瑞替尼(ceritinib)医治组(n=115)和化学疗法组(n=116)。其中化学疗法组医治药品有培美曲塞(34%)和多西他赛(63%),化学疗法组疾病进展患病者可交叉进入色瑞替尼(ceritinib)组。

  中位随访16.5个月,与化学疗法相比,色瑞替尼(ceritinib)(Ceritinib)医治组患病者中位PFS提升明显,区别为5.4个月和1.6个月。预先计划的OS期中分析还不成熟,数据截止时两组中位OS基本相同。两组患病者在医治中均得到了快速且持久的缓解,中位坚持缓解时间在色瑞替尼(ceritinib)组和化学疗法组区别为6.9个月和8.3个月,自医治起至首次确认的中位缓解时间在两组区别为6.7周和7.4周。但是,色瑞替尼(ceritinib)组的客观缓解率和疾病控制率明显优于化学疗法组(39.1% vs 6.9%;76.5% vs 36.2%)。

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